Sobre o Produto
A Semaglutida da Golden Dragon Pharmaceuticals é um péptido sintético de investigação apresentado em frasco liofilizado de 2 mg, acompanhado de água bacteriostática para reconstituição, para uso exclusivo em contexto laboratorial e científico. A semaglutida é um análogo de GLP-1 (péptido 1 semelhante ao glucagão) com 94% de homologia de sequência com o GLP-1 humano, desenvolvida originalmente pela Novo Nordisk e comercializada clinicamente como Ozempic® (diabetes tipo 2) e Wegovy® (gestão de peso). É um polipéptido de 31 aminoácidos com duas modificações estruturais chave em relação ao GLP-1 nativo: substituição da alanina na posição 8 por ácido 2-aminoisobutírico (conferindo resistência à degradação pela DPP-4) e adição de uma cadeia lateral de ácido gordo C18 na posição 26 via um ligante, que promove a ligação à albumina sérica e reduz a depuração renal, resultando numa meia-vida de aproximadamente 7 dias. Estas modificações tornaram a semaglutida no agonista GLP-1 com maior meia-vida e biodisponibilidade documentadas, e numa das moléculas mais estudadas na investigação contemporânea de diabetes tipo 2, obesidade e saúde cardiovascular.
Benefícios
Agonismo seletivo do recetor GLP-1 para controlo glicémico: A semaglutida liga-se e ativa seletivamente o recetor GLP-1, um recetor acoplado à proteína G (GPCR) expresso nas células beta pancreáticas, no sistema nervoso central e noutros tecidos metabolicamente relevantes. Esta ativação estimula a secreção de insulina de forma dependente da glucose, inibe a secreção de glucagão em contexto hiperglicémico, suprime a produção hepática de glucose por gluconeogénese e retarda o esvaziamento gástrico. Os ensaios clínicos SUSTAIN documentam reduções de HbA1c entre 1,0% e 1,8% com semaglutida subcutânea 1 mg semanal, com a dose de 2 mg (a dose máxima aprovada) a demonstrar eficácia superior, tornando-a o composto de referência em investigação de agonistas GLP-1 seletivos.
Supressão do apetite e redução de peso por mecanismos centrais e periféricos: A semaglutida reduz a ingestão alimentar através de dois mecanismos complementares amplamente estudados: centralmente, atua diretamente nos neurónios anorexigénicos POMC/CART do núcleo arqueado hipotalâmico, reforçando os sinais de saciedade e suprimindo os circuitos orexigénicos NPY/AgRP; perifericamente, retarda o esvaziamento gástrico, prolongando a digestão e antecipando a saciedade pós-prandial. Nos ensaios STEP com adultos obesos não diabéticos, a semaglutida 2,4 mg semanal (Wegovy®) reduziu o peso corporal em média 14,9% ao longo de 68 semanas, representando a maior eficácia documentada para um agonista GLP-1 seletivo até ao aparecimento da tirzepatida.
Investigação cardiovascular e cardiometabólica: O ensaio SUSTAIN-6 documentou uma redução de 26% nos eventos cardiovasculares adversos major (MACE) com semaglutida versus placebo em doentes com diabetes tipo 2 e doença cardiovascular estabelecida. Além do controlo glicémico, a semaglutida demonstra nos modelos de investigação efeitos favoráveis sobre a pressão arterial, o perfil lipídico, a esteatose hepática e os marcadores inflamatórios, tornando-a uma ferramenta valiosa em investigação de interseção entre metabolismo e saúde cardiovascular.
Resistência à degradação enzimática e meia-vida prolongada: Ao contrário do GLP-1 nativo, que é degradado pela DPP-4 com uma meia-vida de 1 a 2 minutos, as modificações estruturais da semaglutida conferem-lhe resistência à DPP-4 e às endopeptidases neutras, com cerca de 83% da dose circulando como fármaco inalterado. A meia-vida de aproximadamente 7 dias permite perfis de dosagem semanal nos modelos de investigação, com concentrações plasmáticas em estado estacionário atingidas após 4 a 5 semanas de administração regular, simplificando significativamente os protocolos experimentais de longa duração.
Investigação em esteatose hepática e MASH: Em agosto de 2025, a FDA concedeu aprovação acelerada à semaglutida para tratamento de esteatohepatite metabólica (MASH) com fibrose moderada a avançada, abrindo uma nova área de investigação ativa para este composto. Os estudos pré-clínicos e clínicos documentam reduções na acumulação de gordura hepática, na inflamação lobular e na fibrose, tornando a semaglutida num composto de interesse crescente em modelos de investigação hepática e metabólica.
Utilizações
Reconstituição: Adicionar a água bacteriostática incluída ao frasco liofilizado, agitar suavemente com movimentos circulares e aguardar dissolução completa antes de utilização. Calcular a concentração de trabalho em função do volume de diluente utilizado de acordo com o protocolo experimental específico.
Armazenamento antes da reconstituição: Conservar entre -20°C e 8°C, em local seco e escuro, ao abrigo da humidade e da luz.
Armazenamento após reconstituição: Refrigerar a 2-8°C, utilizar no prazo máximo de 30 dias e evitar ciclos de congelação e descongelação.