Sobre o Produto
A Tirzepatida da Golden Dragon Pharmaceuticals é um péptido sintético de investigação apresentado em frasco liofilizado de 5 mg, acompanhado de água bacteriostática para reconstituição, para uso exclusivo em contexto laboratorial e científico. A tirzepatida é um polipéptido linear acilado de 39 aminoácidos, desenvolvido originalmente pela Eli Lilly como o primeiro co-agonista duplo GIP/GLP-1 de classe única aprovado clinicamente (Mounjaro®/Zepbound®), tornando-se uma das moléculas mais estudadas na investigação atual do metabolismo da glucose, obesidade e regulação energética. A sua estrutura é baseada na sequência nativa do péptido inibidor gástrico (GIP), modificada quimicamente com uma cadeia lateral de ácido gordo C20 (ácido eicosanodioico) ligada ao resíduo de lisina na posição 20, o que permite uma elevada afinidade para a albumina sérica, prolongando significativamente a meia-vida do composto e possibilitando perfis de dosagem de longa duração nos modelos de investigação. Enquanto composto de referência em farmacologia de recetores incretínicos, a tirzepatida constitui hoje uma ferramenta central nos estudos de homeostasia glucídica, controlo do peso e sinalização neuroendócrina metabólica.
Benefícios
Duplo agonismo GIP/GLP-1 para investigação metabólica avançada: A tirzepatida atua como agonista simultâneo dos recetores GIP (GIPR) e GLP-1 (GLP-1R), os dois principais mediadores hormonais da secreção de insulina pós-prandial. Esta propriedade de duplo agonismo, designada "twincretin", permite estudar em simultâneo duas vias incretínicas complementares com um único composto, revelando efeitos sinérgicos que ultrapassam os obtidos com agonistas seletivos de GLP-1 isolados como a semaglutida. Nos ensaios clínicos SURPASS, a tirzepatida demonstrou reduções de HbA1c entre 1,24% e 2,58% e reduções de peso corporal entre 5,4 e 11,7 kg, resultados sem precedente para um único agente terapêutico.
Investigação em controlo glicémico e função das células beta: A tirzepatida estimula a secreção de insulina de forma dependente da glucose, ativando as células beta pancreáticas através das vias GIP e GLP-1. Os estudos clínicos de fase III documentam que entre 23% e 62,4% dos participantes tratados atingiram valores de HbA1c abaixo de 5,7%, correspondente ao limite superior da normoglicémia. A sinalização preferencial da tirzepatida para a geração de AMPc em detrimento do recrutamento de beta-arrestina no recetor GLP-1 é estudada como um mecanismo que potencia a resposta insulínica sem os fenómenos de dessensibilização e internalização do recetor observados com GLP-1 nativo.
Investigação em redução de peso e homeostasia energética: A ativação dos recetores GIP e GLP-1 em regiões cerebrais que regulam a ingestão alimentar, nomeadamente o hipotálamo e o tronco cerebral, é estudada como mecanismo central da supressão do apetite e da redução ponderal associadas à tirzepatida. No ensaio SURMOUNT (adultos obesos não diabéticos), a dose de 5 mg reduziu o peso corporal em 15% ao longo de 72 semanas versus 3,1% no grupo placebo, com as doses de 10 mg e 15 mg a atingir 19,5% e 20,9% respetivamente, tornando a tirzepatida o composto com maior eficácia documentada nesta área de investigação.
Melhoria da sensibilidade à insulina e perfil lipídico: Para além do controlo glicémico direto, os ensaios clínicos documentam que a tirzepatida aumenta os níveis de adiponectina (até 26% face ao valor basal à dose de 10 mg), reduz os triglicéridos em jejum e melhora a sensibilidade à insulina medida por HOMA2-IR, efeitos que são objeto de investigação tanto como consequência da perda de peso como de mecanismos independentes do peso mediados pela sinalização incretínica.
Meia-vida prolongada para protocolos de dosagem semanal: A cadeia lateral lipídica C20 ligada à tirzepatida confere-lhe elevada afinidade para a albumina sérica após administração subcutânea, resultando numa meia-vida de aproximadamente 5 dias. Esta característica farmacocinética é particularmente relevante em investigação que requer exposição prolongada e estável ao composto, permitindo protocolos de dosagem semanal com concentrações plasmáticas em estado estacionário atingidas após quatro administrações consecutivas.
Utilizações
Reconstituição: Adicionar a água bacteriostática incluída ao frasco liofilizado, agitar suavemente com movimentos circulares e aguardar dissolução completa antes de utilização. Calcular a concentração de trabalho em função do volume de diluente utilizado de acordo com o protocolo experimental específico.
Armazenamento antes da reconstituição: Conservar entre -20°C e 8°C, em local seco e escuro, ao abrigo da humidade e da luz.
Armazenamento após reconstituição: Refrigerar a 2-8°C, utilizar no prazo máximo de 30 dias e evitar ciclos de congelação e descongelação.